Meldonium jako lék pro lidi se srdečními problémy vyvinul lotyšský vědec Ivar Kalvinš a rozšířený je hlavně v postsovětských státech. Na listinu dopingových látek se dostal kvůli tomu, že napomáhá absorpci kyslíku v těle. To ale sám vynálezce popírá. Podle něho je lék účinný u lidí v rekonvalescenci, naopak aktivním sportovcům hrozí, že látka může po zátěži zpomalit odbourávání mastných kyselin k dodání energie.
Mezi nejznámější sportovce v této kauze patří bezesporu hvězdná ruská teniska Maria Šarapovová, která pozitivní dopingovou zkoušku během Australian Open avizovala sama při své narychlo svolané tiskové konferenci. Přiznala svůj omyl při prohlížení si aktualizované listiny zakázaných látek, ale brání se tím, že lék bere už od roku 2006 kvůli problémům s nepravidelnou arytmií a jako prevenci proti dědičné cukrovce. V případě potrestání tenistce hrozí až čtyřletý zákaz činnosti.
Také úřadující halová mistryně světa na 1500 metrů Abeba Aregawiová potvrdila skrze svého agenta Jose Hermense pozitivní nález látky v mimosoutěžním vzorku B odebraném v Addis Abebě, kde švédská běžkyně trénovala.
Mezi dalšími sportovci, jejichž aféra se dostala na veřejnost, byly například i jména ruské manželské dvojice Alexeje a Aljony Michalcovových, která reprezentuje Rusko v sedmičkovém ragby.